肉毒素能從多方面作用于神經肌肉接頭，阻斷神經對肌肉的傳導，導致肌肉的松弛性麻痹，從而治療肌肉痙攣和肌張力障礙性疾病。肉毒素作用于周圍運動神經末梢和神經肌肉接頭的突觸前原漿膜，裂解Synap一25遞質轉運蛋白;抑制膽堿乙酰轉移酶活動或封閉從突觸間隙中吸收的膽堿，從而阻礙與輔酶合成乙酞膽堿J，抑制乙酞膽堿的釋放。由于其阻斷了乙酞膽堿的釋放，從而在臨床上還用于治療多汗癥。
一般從40歲以后面部開始逐漸出現皺紋，面部皺紋的形成除了與皮膚松弛、紫外線照射及重力作用有關外，最重要的是面部表情肌肉的反復舒縮，造成皮膚的動力性皺紋，并隨著時間的推移而逐漸加深。肉毒素對于動力性皺紋療效明顯，而對于靜態下深大的皺紋往往無效，面上部1/3目前應用最多。肉毒素注射除皺可以通過不同的注射點消除額紋、眉間紋、魚尾紋、鼻唇溝紋和頸部橫紋等。
主要治療面部上半部分的早期皺紋，如額橫紋、眉間紋和魚尾紋;面中下部的皺紋，如鼻背紋、口周紋、頦部皺褶;頸部皺紋，如頸橫紋，頸部垂直條索。有學者認為，該法是治療老年人頸部皺紋最方便、有效的治療方法。同時咬肌肥大和下眼瞼輪匝肌肥厚也為該治療方法的適應證。
用lml結核菌素注射器，4.5號針頭，嚴格掌握每一個注射點的量，將肉毒素分別注入每點的肌肉內。除皺效果在治療后立即可以呈現，肌肉的活動減弱，1～2周后肌肉完全松弛，面部皺紋完全消失，皮膚變平。治療效果可維持3～6個月，肌力逐漸恢復，面部皺紋重新出現，治療第1年要注射2～3次。臨床研究顯示，治療效果的持續時間會隨時間而增長。
